Характеристика Doxycycline
Похідне тетрацикліну, одержуване синтетично з окситетрацикліну. Ясно-жовтий кристалічний порошок; існують форми, добре і слабо розчинні у воді.
Фармакологічна дія Doxycycline
Фармакологічна дія Doxycycline - протимікробне, антибактеріальне (бактеріостатичне). Інгібірує синтез протеїнів в мікробній клітині, порушуючи зв’язок транспортних аміноацил-РНК з 30S субодиницею рібосомальной мембрани.Після прийому всередину практично повністю абсорбується. Має високий ступінь розчинності в ліпідах і низьку аффінность відносно скріплення кальцію. Стабільний в плазмі. C_max - 3,61 мкг/мл, константа швидкості елімінації 0,049 в час. T_1/2 у плазмі складає від 10 до 20 ч (в основному - 12-14 ч, в середньому - 16,3 ч). Пік вмісту в крові наголошується в середньому через 2,6 ч. З білками плазми зв’язується на 80-92%. Проникає в більшість тканин і рідин організму, в жовч, секрет навколоносових пазух, плевральний випот, синовіальную і асцитічеськую рідини, рідини ясенних борозен. Накопичується в кістках, зубах, печінці, селезінці, передміхуровій залозі, створює терапевтичні концентрації в тканинах ока. Проникає через плаценту і виявляється в організмі плоду. У печінці біотрансформіруєтся 30-60%. Концентрується в печінці, виділяється з жовчю, сечею і фекаліями у великих кількостях і біологічно активній формі. 20-60% дози екськретіруєтся кишечником, інші 35-60% - нирками (з них 20-50% - в незміненому вигляді). Рівень ниркового виділення складає 40% за 72 ч. Можлива кумуляція. Утворює нерозчинні комплекси з кальцієм в кістках і зубах.Антибактеріальний спектр схожий з тетрацикліном. Активний відносно більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в т.ч. мікоплазм, хламідій, рикетсій, ієрсиній, бруцелл, вібріонів, бактероїдів, клостридій, фузобактерій, простих (малярійний плазмодій, амеба і ін.). Найбільш чутливі Haemophilus influenzae (91-96%) і внутріклітинні патогени. Існує перехресна стійкість до ін. тетрацикліну, а також до пеніциллінам. Високо ефективний при пневмоніях і гострих бронхітах мікоплазменной етіології. За наявності свідчень до антибактеріальної терапії при загостренні хронічного бронхіту, в т.ч. на тлі бронхіальної астми, застосовується як препарат першого ряду у пацієнтів до 65 років без супутніх захворювань (такі загострення частіше асоційовані з Haemophilus influenzae). Надає виражений ефект при загостренні бронхолегочной інфекції (звичайно стафілококової етіології) у пацієнтів з муковісцидозом, синдромі Рейтера, обумовленому хламідіями, шкірному лейшманіозі. Найбільш ефективний при лікуванні гранулоцитарного ерліхиоза. У немолодих пацієнтів проявляє ефект при емпіричній терапії гострих простатітов і сечової інфекції, викликаної бактеріями Escherichia. У офтальмологічній практиці використовується для лікування виразкових кератитів стафіло-, стрепто- і пневмококової етіології. У поєднанні з хініном високоефективний при лікуванні малярії. Блокує металопротеїназу матриксу (ферменти, що каталізують деградацію колагену і протеогліканов) в хрящі, приводить до зменшення поразок при деформуючому остеоартрозі (експериментальні дані).
читать дальше »